DARUNAVIR

Clase: Inhibidor de la proteasa del VIH-1

Formulación: Tabletas de 300 mg

Indicación: potenciado con ritonavir, indicado como parte de terapia anti-retroviral en pacientes adultos infectados con HIV1 que han fracasado a múltiples esquemas ó que están infectados con virus con resistencia múltiple a inhibidores de la proteasa.

Dosis: 2 tabletas de 300 mg con 100 mg de ritonavir dos veces al día con alimentos.

Uso en el embarazo: categoría B. No hay datos en humanos, no produce teratogenicidad ni embriotoxicidad en animales.

Estudios clínicos: Darunavir con ritonavir (rDRV) fur aprobado por FDA con los resultados a las 24 semanas de dos estudios, conocidos como POWER 1 y 2 en pacientes con gran experiencia a anti-retrovirales (ARVs). Los estudios incluyeron a pacientes con experiencia previa a tres clases de ARVs (NRTIs, NNRTIs y PIs) y al menos una mutación primaria a PIs. Luego de una primera fase de selección de la dosis, los pacientes recibieron dos o más NRTIs +/- enfuvirtide y rDRV ó un PI (ó más de uno) seleccionado por el investigador basado en genotipo y fenotipo. En el análisis de intención de tratamiento: 69.5% de pacientes en rDRV y 21% en el control tuvieron una reducción en al menos 1 log10 c/mL a la semana 24, niveles indetectables (<50 c/mL) fueron alcanzadas en 45% con rDRV y 12% con el control. Respuesta virológica correlacionó con FC (fold change) menor a 10, menos de 10 mutaciones (IAS) a PIs, y buen store de susceptibilidad fenotípico al resto de ARVs en el régimen.

Efectos adversos: Fueron comparable con el grupo control en los estudio POWER. Nausea, vómitos y diarrea fueron los efectos adversos más comunes en aproximadamente 20%. DRV contiene una sulfinamida en su molécula, por lo que debe tenerse precaución en pacientes con alergia severa a sufas. Rash fue observado en el 7% de los pacientes.

Manufacturador y nombre comercial: Tibotec, Prezista (6.25 USD por tableta en USA).

Mayor información sobre DRV puede obtenerse en:

1. Pharm PA. Drug profile: (Prezista, DRV formerly TMC-114). The Hopkins HIV Report 2006;18:1.
2. Inserto: http://www.fda.gov/cder/foil/lael/2006/021976lbl.pdf